執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：藥物的化學降解(3)

更新時間：2010-12-28 15:12:17 來源：|0

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　　執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：藥物的化學降解(3)

　　藥物的化學降解及其影響因素

　　3制劑中藥物的化學降解途徑

　　1、水解：水解是藥物降解的主要途徑之一，易水解的藥物類型主要有酯類(包括內酯)和酰胺類(包括內酰胺)等。

　　(1)酯類藥物：含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后很易發(fā)生水解，生成相應的醇和酸。鹽酸普魯卡因、乙酰水楊酸的水解是此類藥物水解反應的代表。相對分子質量小的脂肪族酯類極易水解，幾乎無法制成穩(wěn)定的液體制劑。一般溶液堿性越強，水解越快。

　　由于酯類藥物水解產生酸性物質，會使溶液的pH下降，所以某些酯類藥物滅菌后pH下降，即提示我們可能有水解發(fā)生。

　　與酯類藥物相同，內酯在堿性條件下很易水解開環(huán)，例如毛果蕓香堿、華法林鈉均有內酯結構，易發(fā)生水解反應。

　　(2).酰胺類藥物：

　　一般比酯類藥物難水解。酰胺類藥物易水解生成相應的胺與酸(有內酰胺結構的藥物，水解后易開環(huán)、失效)，這類的藥物主要有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等.

　　(3)苷類在酸、堿、酶作用下水解。

　　2、氧化：

　　氧化也是藥物降解主要途徑。藥物在催化劑、熱或光等因素的影響下，與氧形成游離基，然后產生游離基的鏈反應。所以對于易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對它們的影響。

　　具有酚類羥基、含不飽和脂肪鏈的油脂、揮發(fā)油等藥物較易氧化。

　　3、其他反應

　　同質多晶型藥物轉變，酶類、蛋白質藥物變性均使藥效變低。

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