2015執(zhí)業(yè)藥師考點(diǎn):藥物的理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響
藥物的理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響是2015執(zhí)業(yè)藥師考試的重點(diǎn)內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下,希望對(duì)廣大考生有所幫助。
1.藥物的解離度和脂溶性的影響
(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過而被吸收,故藥物在胃腸道吸收好壞,僅與藥物的非解型濃度有關(guān),并與其濃度成正比。
(2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。
(3)油水分配系數(shù)大(藥物脂溶性好)有利于吸收,但過大反而不利,所以油水分配系數(shù)應(yīng)適度。
2.藥物的溶出速度
任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會(huì)影響吸收,如難溶性藥物固體微粒的粒徑,藥物的溶解度等因素。
(1)粒子大小對(duì)藥物溶出度的影響?難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素,根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論),粒徑越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。
(2)多晶型:有機(jī)藥物的多晶型極為普遍,多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小,熔點(diǎn)最高,化學(xué)穩(wěn)定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收較差。不穩(wěn)定型則相反,但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間,為有效晶型。
引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件:干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。
(3)無定形:無定形藥物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比結(jié)晶形快。
(4)溶劑化物:有機(jī)溶劑化物>無水物>水合物
(5)成鹽:其溶出速率增大。
3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
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