2014執(zhí)業(yè)藥師考試:氯霉素的水解及應(yīng)用
氯霉素的水解及應(yīng)用是2014執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)綜合知識(shí)與技能中的重點(diǎn)內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下,希望對(duì)廣大考生有所幫助。
氯霉素比青霉素類抗生素穩(wěn)定,但其水溶液仍很易分解,在pH7以下,主要是酰胺水解,生成氨基物與二氯乙酸。
在pH2~7范圍內(nèi),pH對(duì)水解速度影響不大。在pH6最穩(wěn)定,在pH2以下8以上水解作用加速,而且在pH>8還有脫氯的水解作用。氯霉素水溶液120℃加熱,氨基物可能進(jìn)一步發(fā)生分解生成對(duì)硝基苯甲醇。水溶液對(duì)光敏感,在pH5.4暴露于日光下,變成黃色沉淀。對(duì)分解產(chǎn)物進(jìn)行分析,結(jié)果表明可能是由于進(jìn)一步發(fā)生氧化、還原和縮合反應(yīng)所致。
目前常用的氯霉素制劑主要是氯霉素滴眼液,處方有多種,其中氯霉素的硼酸-硼砂緩沖液的pH為6.4,其有效期為9個(gè)月,如調(diào)整緩沖劑用量,使pH由原來的6.4降到5.8,可使本制劑穩(wěn)定性提高。氯霉素溶液可用100℃、30分鐘滅菌,水解約3%~4%,以同樣時(shí)間115℃熱壓滅菌,水解達(dá)15%,故不宜采用。
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