2014執(zhí)業(yè)藥師考試:聯(lián)苯雙酯的藥理毒理
本品為我國(guó)創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素時(shí)的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg,可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高。對(duì)四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過(guò)氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代謝過(guò)程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗,從而保護(hù)肝細(xì)胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)所致的肝臟ALT升高,能促進(jìn)部分肝切除小鼠的肝臟再生。
本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝組織損害減輕的反映。本品對(duì)細(xì)胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用,從而加強(qiáng)對(duì)四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對(duì)部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。對(duì)HbsAg及HbeAg無(wú)陰轉(zhuǎn)作用,也不能使腫大的肝脾縮小。
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