執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物立體結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系
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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物立體結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系
藥物立體結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系
1. 藥物分子的手性和手性藥物
有手性中心的藥物，具有對映異構(gòu)體，旋光性有差別
不同異構(gòu)體的活性、代謝和毒性都有一定差異，含手性中心的藥物稱手性藥物
手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有 :
(1) 對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。如抗組胺藥異丙嗪和局部麻醉藥丙胺卡因。
(2) 對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性 , 但強(qiáng)弱不同。如組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體。
(3) 對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性 , 一個(gè)沒有活性。如氯霉素，僅1R，2R-(-)蘇阿糖型化合物有抗菌活性。
(4) 對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性。如利尿藥依托唑琳的左旋體具有利尿作用，而右旋體則有抗利尿作用。
(5) 對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性。如鎮(zhèn)痛藥丙氧芬，其右旋體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛活性，而左旋體則產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。
2. 藥物的幾何異構(gòu)與官能團(tuán)空間距離
雙鍵、環(huán)等剛性結(jié)構(gòu)可產(chǎn)生幾何異構(gòu)體
如己烯雌酚，其反式異構(gòu)體表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，而順式異構(gòu)體不具雌激素活性。
3. 藥物的構(gòu)象與生物活性
1、構(gòu)象：分子內(nèi)各原子不同的空間排列狀態(tài)
2、藥效構(gòu)象：藥物與受體相互作用時(shí)，產(chǎn)生互補(bǔ)性的構(gòu)象
3、藥效構(gòu)象不一定是藥物的最低能量構(gòu)象
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