執(zhí)業(yè)藥師輔導：磺胺類抗菌藥的抗菌作用
更新時間：2010-07-05 09:07:12
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執(zhí)業(yè)藥師輔導：磺胺類抗菌藥的抗菌作用
抗菌譜較廣：
●革蘭陽性菌：高度敏感的有肺炎球菌、溶血性鏈球菌，中度敏感的有葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等。
●革蘭陰性菌：高度敏感的有腦膜炎球菌、淋球菌、鼠疫桿菌、流感桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌等?；前粪奏ゃy、磺胺米隆，局部應用，抗銅綠假單胞菌感染。
●衣原體、少數(shù)真菌、少數(shù)原蟲也較敏感。
無效：螺旋體、支原體、病毒感染。立克次體不僅無效，反而能刺激其生長。
抑制細菌生長繁殖，最終殺滅細菌還要依靠機體的防御功能。
機制：
細菌在生長繁殖過程中需要葉酸參與。
對磺胺敏感的細菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用對氨基苯甲酸(PABA)、二氫喋啶、L-谷氨酸，在細菌體內(nèi)經(jīng)二氫蝶酸合酶催化合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸及活化四氫葉酸。后者系一碳單位的傳遞體，在嘌呤及嘧啶核苷酸的合成過程起著重要作用。
磺胺藥的結(jié)構(gòu)與PABA相似，與二氫蝶酸合酶結(jié)合，并競爭拮抗PABA，抑制了后者活性，妨礙二氫葉酸的合成，從而影響葉酸的生成，抑制細菌生長繁殖。
耐藥性：
細菌對磺胺的耐藥，通過隨機突變、質(zhì)粒轉(zhuǎn)移發(fā)生，一旦耐藥，通常為永久性不可逆的。
耐藥機制：二氫蝶酸合酶結(jié)構(gòu)改變;增加PABA的產(chǎn)生或改變代謝途徑等。
磺胺藥之間有交叉耐藥性。
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