概述

氨基糖苷類可透過胎盤屏障，不易透過血腦屏障，甚至腦膜炎時(shí)也不易通過，與青霉素區(qū)別；口服難吸收，但可用于腸道感染和腸道消毒；耳淋巴液和腎皮質(zhì)中濃度高；原形腎小球?yàn)V過排泄；需氧靜止期G-的速效殺菌劑。

抗菌譜

a、G^-桿菌：大腸菌等，尤銅綠假單胞菌作用強(qiáng)。

b、G^-球菌：淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌較差。

c、G⁺菌：多數(shù)金葡菌，包括產(chǎn)酶菌，有效，極易耐藥。

d、 結(jié)核桿菌：鏈霉素、慶大霉素敏感。

e、 厭氧菌無效（缺乏氧依賴性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng) ）。

f、 殺菌速率與時(shí)程――呈濃度依賴性，有PAE。與b-內(nèi)酰胺類合用――協(xié)同。

抗菌機(jī)制

抑制蛋白質(zhì)合成的全過程（起始、延伸、終止）

1. 起始階段：抑制30S亞基始動(dòng)復(fù)合物和70S亞基始動(dòng)復(fù)合物的形成；

2. 延伸階段：與30S亞基的P₁₀蛋白結(jié)合，致A位歪曲，mRNA錯(cuò)譯，阻止移位；

3. 終止階段：阻止終止密碼子與A位結(jié)合；阻止70S亞基的解離。

臨床應(yīng)用

敏感需氧G^－桿菌引起全身感染。腦膜炎、呼吸、泌尿道等感染。與廣譜青霉素類、頭孢菌素類、氟喹諾酮類合用。PAE：銅綠假單胞菌、克雷伯氏菌、大腸菌

耐藥機(jī)制

產(chǎn)生鈍化酶如乙?；?、腺苷?；浮⒘姿峄概c氨基糖苷類結(jié)構(gòu)中的氨基、羥基結(jié)合失活。但阿米卡星由于有側(cè)鏈的保護(hù)而耐鈍化酶。還有膜通透性改變和抗生素的靶位改變。

不良反應(yīng)及防治

a、耳毒性：(1)前庭功能損害表現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫，平衡障礙。及時(shí)停藥可恢復(fù)。(2)耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為聽力減退或耳聾，停藥不可恢復(fù)。由于感官毛細(xì)胞受損。

b、腎毒性： 產(chǎn)生原因：(1)藥物于腎皮質(zhì)部分布，蓄積過多。(2)主要經(jīng)腎排泄，腎藥物濃度高。

C、神經(jīng)肌肉接頭阻滯：藥物能與神經(jīng)-肌肉接頭處突觸前膜上鈣結(jié)合部位結(jié)合，而阻礙運(yùn)動(dòng)神經(jīng)釋放Ach，而致神經(jīng)-肌肉傳導(dǎo)阻滯。嚴(yán)重者肌肉麻痹，呼吸暫停。 防治：(1)靜滴速度不宜過快；(2)補(bǔ)鈣(競爭) ；(3)新斯的明對抗。 

d、過敏反應(yīng)：用前皮試，靜注鈣劑，肌肉注射腎上腺素或靜脈注射葡萄糖酸鈣進(jìn)行搶救。