執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：緩(控)釋制劑影響因素

更新時(shí)間：2010-10-21 10:17:53 來源：|0

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　　執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：緩(控)釋制劑影響因素

　　1.藥物的理化因素

　　(1)劑量大小：口服單劑量在0.5～1.0g對緩釋制劑仍適用，治療指數(shù)窄的藥物設(shè)計(jì)成緩釋制劑應(yīng)注意劑量與毒副作用。

　　(2)pKa、解離度和水溶性：非解離型、脂溶性大的藥物易通過脂質(zhì)生物膜，應(yīng)注意消化道pH對藥物釋放的影響。溶解度<0.01mg/ml，本身具有緩釋作用。設(shè)計(jì)緩釋制劑時(shí)藥物溶解度<0.1mg/ml不適宜。

　　(3)藥物的油、水分配系數(shù)大的，在機(jī)體內(nèi)滯留時(shí)間長。油、水分配系數(shù)小時(shí)，不易透過脂質(zhì)膜，故油、水分配系數(shù)應(yīng)適中。

　　(4)穩(wěn)定性：不穩(wěn)定藥物制成固體制劑較好

　　2.生物因素

　　(1)生物半衰期：24h24h的藥物本身就具有緩釋作用。

　　(2)吸收：吸收的半衰期應(yīng)控制3～4h的藥物，否則不利于吸收。

　　(3)代謝：吸收前有代謝的藥物，不適宜制成緩釋制劑，如要制成緩釋制劑，需加入代謝的抑制劑。

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