2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》易考點(30)
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2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》易考點：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物
一、藥理作用與臨床評價
1、作用特點
大環(huán)內(nèi)酯類藥的抗菌作用機制為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。本類藥物在低濃度時為抑菌劑，高濃度時可有殺菌作用。 紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故臨床一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類對酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。大環(huán)內(nèi)酯類藥物廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的藥物濃度可高于同期血漿藥物濃度。
2、典型不良反應(yīng)
①主要不良反應(yīng)為嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等，②紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性，③靜脈滴注速度過快可發(fā)生心臟毒性④老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生耳毒性。
3、主要藥物
紅霉素
【適應(yīng)證】用于：①作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。②軍團菌病，肺炎支原體、衣原體肺炎，其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原體結(jié)膜炎，淋球菌感染，厭氧菌所致口腔感染，空腸彎曲菌腸炎，百日咳。
羅紅霉素
【適應(yīng)證】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。皮膚軟組織感染。支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團病等。
【注意事項】與紅霉素存在交叉耐藥性。進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。
二、用藥監(jiān)護
1、根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥，使T>MIC%達到40%以上，從而達到滿意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴型抗菌藥物，盡量減少給藥次數(shù)，達到滿意殺菌效果的同時降低不良反應(yīng)。
2、用藥過程監(jiān)護
監(jiān)護用藥過程中是否出現(xiàn)肝損害及肝酶的變化，避免與其他肝毒性藥物合用;靜脈快速滴注大環(huán)內(nèi)酯類藥物可發(fā)生心臟毒性，甚至可發(fā)生暈厥或猝死。用藥期間應(yīng)關(guān)注這些變化，一旦發(fā)現(xiàn)藥物引起的異常，應(yīng)及時停藥或采取其他措施。
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