第十九單元 中 藥 制 劑 的 穩(wěn) 定 性

　　一、中藥制劑穩(wěn)定性研究的意義

　　藥物制劑的基本要求：安全、有效、穩(wěn)定。

　　藥劑的穩(wěn)定性是指藥物制劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯存、周轉(zhuǎn)直至臨床應(yīng)用前的一系列過程中質(zhì)量變化的速度和程度。是評價藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，也是核定藥物制劑使用期限的主要依據(jù)。藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義：為了科學(xué)地進(jìn)行劑型設(shè)計;提高制劑質(zhì)量;保證用藥安全與有效。

　　二、影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素

　　1、制劑工藝的影響 包括提取、分離、濃縮、干燥和成型過程。

　　2、水分的影響 水解;潮解、結(jié)塊及發(fā)霉等。

　　3、空氣(氧)的影響：空氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。

　　4、溫度的影響：溫度升高，反應(yīng)速度加快，根據(jù)Van' t Hoff 規(guī)則，溫度每升高10℃，反應(yīng)速度約增加2～4倍。

　　5、pH值的影響：通過測定在不同條件下化學(xué)反應(yīng)的┯K值，計算藥物穩(wěn)定的pH值

　　6、光線的影響：光是一種輻射能，波長較短的紫外線更易激發(fā)藥物的氧化反應(yīng)，加速藥物的降解。藥物結(jié)構(gòu)與光敏感性有一定關(guān)系，酚類和分子中有雙鍵的藥物，對光比較敏感。要避光操作，采用棕色瓶包裝。

　　三、中藥制劑穩(wěn)定化方法

　　1、延緩水解的方法：對于酯類、酰胺類和苷類藥物

　　調(diào)節(jié)pH值(堿性越強(qiáng)，水解越快)，降低溫度，改變?nèi)軇?采用乙醇)，制成干燥固體等

　　2、防止氧化的方法：

　　(1)降低溫度

　　(2)避免光線

　　(3)驅(qū)逐氧氣

　　(4)添加抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉

　　(5)控制微量金屬離子

　　(6)調(diào)節(jié)pH值。

　　3、制成穩(wěn)定的衍生物 如易水解藥物制成難溶性鹽或難溶性酯，可以提高其穩(wěn)定性

　　4、改進(jìn)制劑工藝

　　(1)制成微囊或包合物采用直接壓片

　　(2)環(huán)糊精包合

　　(3)制成固體劑型

　　(4)固體制劑包衣

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