2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復(fù)習講義(二十七)
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第二十七單元 甲狀腺激素和抗甲狀腺素藥
抗甲狀腺藥--硫脲類
硫脲類分為兩類:(1)硫氧嘧啶類:如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶。(2)咪唑類:如甲巰咪唑(他巴唑)和卡比馬唑(甲亢平)。
1.硫脲類的藥理作用
(1)抑制甲狀腺激素的合成
抑制甲狀腺過氧化物酶所介導(dǎo)的酪氨酸的碘化和偶聯(lián),使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上,從而抑制甲狀腺激素的合成。起效慢,對已合成的甲狀腺激素無效。
(2)丙硫氧嘧啶能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3,迅速控制生物活性較強的T3水平,故在重癥甲亢、甲亢危象時列為首選。
(3)免疫抑制作用
輕度抑制免疫球蛋白的生成。使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白下降,對病因有一定治療作用。
2.硫脲類的臨床應(yīng)用
(1)甲狀腺功能亢進的內(nèi)科治療
用于輕癥、不宜手術(shù)或131I治療者,如兒童、術(shù)后復(fù)發(fā)且又不適于131I治療者。
(2)甲狀腺功能亢進的術(shù)前準備
目的在于減少甲狀腺次全切除術(shù)病人在麻醉和術(shù)后的并發(fā)癥,防止術(shù)后出現(xiàn)甲狀腺危象。
(3)甲狀腺危象
治療甲狀腺危象需采取綜合措施,用大劑量硫脲類阻斷甲狀腺素的合成,是重要的輔助治療措施之一。
3.硫脲類的不良反應(yīng)
常見痛癢、藥疹等過敏反應(yīng)。嚴重不良反應(yīng)為粒細胞缺乏癥。用藥期間應(yīng)定期檢查血象,如發(fā)現(xiàn)咽痛、發(fā)熱應(yīng)立即停藥。長期應(yīng)用可引起甲狀腺腫大、甲狀腺功能減退。
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