2011高等自學(xué)考試：《藥理學(xué)》重難點介紹(2)
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臨床應(yīng)用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。
(七)青霉素G的不良反應(yīng)及防治。
1、表現(xiàn)：最常見的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，嚴(yán)重者為過敏性休克。
2、治療：搶救世主時，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。轉(zhuǎn)自環(huán) 球 網(wǎng) 校edu24ol.com
3、預(yù)防措施：1)詳細(xì)詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用;2)注射前應(yīng)作皮試;3)藥液必須臨時配制;4)避免在過度饑餓時用藥，注射后觀察半小時;5)應(yīng)作好搶救準(zhǔn)備;6)掌握適應(yīng)證 ，避免局部用藥。
(八)頭孢菌素的抗菌特點。
抗菌活性荃團(tuán)也為β-內(nèi)酰胺壞，作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強，對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)。
(九)第一代關(guān)孢菌素的特點及常用藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌的作用較第二、三代強;2、對革蘭氏陰性菌作用差，對綠膿桿菌無效。3、對各種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代差;4、對腎臟有一定毒性。
(十)第二代關(guān)孢菌素的特點及常用藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌作用與第一代相似或稱差;2、對革蘭氏陰性菌作用比第一代強，對綠膿桿菌無效;3、對各種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定;4、對腎臟毒性較小。
(十一)第三代頭菌素的特點及常藥物。
特點：1、對革蘭氏陽性菌作用不及第一、二代;2、對革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌及厭氧菌有較強作用;3、對各種β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性;4、對腎臟基本無毒;5、較易通過血腦屏障，部分藥物的血漿半衰期較長。
常用藥物：頭孢噻肪，頭孢哌酮(先鋒必)，頭孢三嗪(菌必治)、頭孢噻甲羧肪(復(fù)達(dá)欣)。
(十二)青霉素類藥物的分類。
1、天然青霉素，如青霉素G;
2、半合成青霉素，如氨芐青霉素等。
(十三)各類半合成青霉素的特點及常藥物。
1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好;主要用于耐藥金葡菌，如苯唑青霉素;
2、廣譜青霉素：對革蘭氏陽性及陰性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨芐青霉素;
3、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶，口服無效：對革蘭氏陰性桿菌作用強，對綠膿桿菌有特效，如羧芐青霉素;
4、主要作用于革蘭氏陰性菌的青霉素：對革蘭氏陰性桿菌和球菌有殺滅作用，對其產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺霉穩(wěn)定，對革蘭氏陽性菌和綠膿桿菌基本無效，如氮脒青霉素。
(十四)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點。
1、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無色堿性化合物;2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌;3、與其它常用抗生素?zé)o交叉耐藥性;4、毒性較低。
(十五)氨荃甙類抗生素的共同特點。
1、體內(nèi)過程：1)口服吸收少;2)主要分布在細(xì)胞外液;3)主要以原形從腎臟排出。
2、抗菌作用：1)廣譜抗菌藥，靜止期殺菌劑;2)對芏蘭氏陰性桿菌有強大的抗菌作用，對革蘭氏陽性菌作用弱;3)抗菌作用在堿性環(huán)境中增強;4)氨 荃甙類抗菌作用機制是不可逆地抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
3、耐紅性：各藥之間有交叉耐藥性主要原因是細(xì)菌產(chǎn)生多種鈍化酶。
4、不良反應(yīng)：耳毒性，腎毒性，神經(jīng)肌肉阻滯，過敏反應(yīng)。
(十六)慶大霉素的作用特點。轉(zhuǎn)自環(huán) 球 網(wǎng) 校edu24ol.com
1、廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性桿菌作用強大;2、對耐藥金葡菌、綠膿桿菌、部分厭氧菌和肺炎支原體有效。
(十七)抗真菌藥分類和代表藥。
1、主要抗淺部真菌感染藥，有灰黃霉素B;3、抗淺部和深部真菌藥，咪康唑等咪唑類人工合成抗真菌藥。
(十八)合理選用抗菌藥物的依據(jù)。
1、根據(jù)臨床診斷，細(xì)菌藥敏試驗，有針對性地選藥;2、根據(jù)患者的機體狀態(tài)(性別、年齡、疾病狀態(tài))及肝腎功能合理選藥;3、根據(jù)藥動學(xué)特點，選擇能在靶組織維持有效濃度的藥物。
(十九)抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的可能結(jié)果。
抗菌藥物分為：(Ⅰ)類(繁殖期殺菌藥)(Ⅱ)類(靜止期殺菌藥)、(Ⅲ)類(速效種菌藥)(Ⅳ)類(增速種菌藥)。兩種抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的結(jié)果有：協(xié)同，累加、無關(guān)、桔抗。常用聯(lián)合用藥的方式及其結(jié)果有1、(Ⅰ)類+(Ⅱ)類;協(xié)同;2、(Ⅰ)類+(Ⅲ)類：累加 或協(xié)同;桔坑;3、(Ⅱ)類+(Ⅲ)類：累加或協(xié)同;4、(Ⅲ)類+(Ⅳ)類;累加。
(二十)抗惡性循環(huán)性腫瘤藥物的二種分類
根據(jù)其對細(xì)胞增殖財周期的影響分類：1、周期非物異性藥物(CCNSA)：如烷化劑及抗癌抗生素;2、同期物異性藥物(CCSA);如阿糖咆苷作用于S期，長春堿類作用于M期。
根據(jù)其作用機理分類：1、影響核酸生物合成藥：如甲氨喋呤、氟尿嘧啶，巰嘌呤、阿糖咆苷等;2、直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物：如烷化劑、抗癌抗生素、順鉑等;3、影響蛋白質(zhì)合成藥：如長春新堿、三尖極酯堿等;4、影響激素平衡藥：如腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素。
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