中級(jí)主管藥師輔導(dǎo)：局部麻醉藥構(gòu)效關(guān)系
更新時(shí)間：2010-10-21 15:29:33
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中級(jí)主管藥師輔導(dǎo)：局部麻醉藥構(gòu)效關(guān)系
1.分類(lèi)
芳酸酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、氨基酮類(lèi)、其他類(lèi)
2.構(gòu)效關(guān)系
親酯部分 中間鏈 親水部分
?、庞H脂部分：
芳烴或芳雜環(huán)，這一部分修飾對(duì)理化性質(zhì)變化大,但苯環(huán)作用較強(qiáng)。
苯環(huán)上引入給電子取代基，麻醉作用增強(qiáng)，而吸電子取代基則作用減弱。
?、浦虚g部分：此部分決定藥物穩(wěn)定性，和局麻作用持續(xù)時(shí)間有關(guān)
-COCH2->-CONH ->-COS- >-COO-
作用強(qiáng)度次序：-COS->-COO->-COCH2->-CONH -
?、怯H水部分：常為仲胺和叔胺，仲胺刺激性較大;烴基鏈3～4個(gè)碳原子作用最強(qiáng)，雜環(huán)以哌啶環(huán)作用最強(qiáng)
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